Tiagabina
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C20H25NO2S2 | ||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
375,54 g/mol | ||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
|
Tiagabina (łac. tiagabinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna kwasu nipekotowego (piperydyno-3-karboksylowego), w którym do atomu azotu została przyłączona grupa 1,1-bis(3-metylo-2-tienylo)but-1-en-4-ylowa. W organizmie pełni funkcję inhibitora wychwytu zwrotnego kwas γ-aminomasłowwego . Jest stosowany jako lek przeciwpadaczkowy[3] oraz przeciwlękowy[4]. Występuje pod nazwą handlową Gabitril.
Lek
[edytuj | edytuj kod]Mechanizm działania polega na blokowaniu GAT-1, czyli transportera kwasu γ-aminomasłowego (GABA), odpowiadającego za transport GABA m.in. do komórek nerwowych. Skutkiem tego jest zwiększenie stężenia GABA w mózgu, zwiększenie dostępności GABA dla jego receptorów, wydłużenie czasu działania GABA i wreszcie nasilenie hamowania synaptycznego[1]. Substancja nie wykazuje znaczącego powinowactwa do innych receptorów, nie wpływa na miejsca wychwytu innych neuroprzekaźników ani na kanały jonowe[3].
Wskazaniem do stosowania tiagabiny jest leczenie skojarzone napadów częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych, które są oporne na leczenie innymi preparatami[3].
Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Metabolizm zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP3A. Z tego powodu zabrania się jednoczesnego stosowania ziela dziurawca ze względu na jego silną indukcję CYP3A4[5]. Jeśli tiagabina stosowana jest w połączeniu z innymi lekami o właściwościach przeciwpadaczkowych (np. fenytoiną lub prymidonem) lub ryfampicyną, okres półtrwania zmniejsza się z 7-9 do 2–3 godzin (metabolizm substancji jest przyspieszony)[6]. Niewydolności wątrobowe mogą wpłynąć na wydłużenie okresu półtrwania leku. Niewydolność nerek nie ma znaczącego wpływu na działanie tiagabiny. Nagłe odstawienie leku może spowodować nawrót ataków padaczkowych[3].
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ a b c Tiagabine, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00906 [dostęp 2024-04-16] (ang.).
- ↑ Tiagabine hydrochloride, karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 28 kwietnia 2022, numer katalogowy: SML0035 [dostęp 2024-04-19] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ a b c d Tiagabina, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2024-04-16] .
- ↑ Tiagabine, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 60648 [dostęp 2024-04-16] (ang.).
- ↑ Gabitril. Charakterystyka produktu leczniczego [online], Teva Pharmaceuticals Polska, 8 września 2022 [dostęp 2024-04-06] .
- ↑ Gabitril (Tiagabinum) [online], Apteka Internetowa Gemini [dostęp 2024-04-06] .