Baklofen
IUPAC ime | |
---|---|
(RS)-4-amino-3-(4-hlorofenil)butanoinska kiselina | |
Klinički podaci | |
Prodajno ime | Liorezal, Liofen |
Drugs.com | Monografija |
Podaci o licenci | |
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | Oralno, intratekalno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | dobro se apsorbuje |
Vezivanje proteina | 30% |
Metabolizam | 85% se izlučuje nepromenjeno urinom/fekalijama. 15% se metabolizuje deaminacijom |
Poluvreme eliminacije | 1.5 do 4 sata |
Izlučivanje | renalno (70-80%) |
Identifikatori | |
CAS broj | 1134-47-0 |
ATC kod | M03BX01 (WHO) |
PubChem | CID 2284 |
IUPHAR/BPS | 1084 |
DrugBank | DB00181 |
ChemSpider | 2197 |
UNII | H789N3FKE8 |
KEGG | D00241 |
ChEBI | CHEBI:2972 |
ChEMBL | CHEMBL701 |
Hemijski podaci | |
Formula | C10H12ClNO2 |
Molarna masa | 213,661 g/mol |
| |
|
Baklofen (Kemstro, Lioresal, Liofen, Gablofen, i Beklo) je derivat gama-aminobuterne kiseline (GABA). On se prvenstveno koristi za tretiranje spasticiteta. On je u ranom stadijumu istraživanja za moguću upotrebu u tretmanu alkoholizma.
Baklofen je agonist GABAB receptora.[1][2] Njegovo korisno dejstvo na spasticitet je rezult uticaja na kičmene i supraspinalne lokacije. Baklofen se takođe može koristiti za tretiranje štucanja. Pokazano je da sprečava porast telesne temperature indukovane lekom MDMA kod pacova.[3]
Istraživanja su pokazala da je baklofen efektivan u tretmanu alkoholne zavisnosti i povlačenja, putem inhibicije simptoma povlačenja i žudnje.[4]
Korisno svojstvo baklofena je da se tolerancija ne javlja u znatnoj meri — baklofen zadržava svoje terapeutske antispazmodičke efekte čak i nakon nekoliko godina stalne upotrebe.[5] Međutim, tolerancija se može razviti kod nekih pacijenata koji primaju lek intratekalno.[6][7][8]
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Mezler M.; Müller T.; Raming K. (2001). „Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila”. Eur. J. Neurosci. 13 (3): 477—486. PMID 11168554. doi:10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x.
- ^ Dzitoyeva S.; Dimitrijevic N.; Manev H. (2003). „Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 100 (9): 5485—5490. Bibcode:2003PNAS..100.5485D. PMC 154371
. PMID 12692303. doi:10.1073/pnas.0830111100.
- ^ Bexis S.; Phillis B. D.; Ong J.; White J. M.; Irvine R. J. (9. 4. 2004). „Baclofen prevents MDMA-induced rise in core body temperature in rats”. Drug and Alcohol Dependence. 74 (1): 89—96. PMID 15072812. doi:10.1016/j.drugalcdep.2003.12.004.
- ^ Addolorato, G.; Leggio, L.; Ferrulli, A.; Cardone, S.; Vonghia, L.; Mirijello, A.; Abenavoli, L.; D'Angelo, C.; Caputo, F. (2007). „Effectiveness and safety of baclofen for maintenance of alcohol abstinence in alcohol-dependent patients with liver cirrhosis: randomised, double-blind controlled study”. Lancet. 370 (9603): 1915—1922. PMID 18068515. doi:10.1016/S0140-6736(07)61814-5.
- ^ Gaillard J. M. (1977). „Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba”. Acta Psychiatr Belg. 77 (3): 410—425. PMID 200069.
- ^ Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Kliphuis, C.; Van Laar, T. (2009). „The incidence and management of tolerance in intrathecal baclofen therapy”. Spinal Cord. 47 (10): 751—756. PMID 19333246. doi:10.1038/sc.2009.34.
- ^ Nielsen, J. F.; Hansen, H. J.; Sunde, N.; Christensen, J. J. (2002). „Evidence of tolerance to baclofen in treatment of severe spasticity with intrathecal baclofen”. Clinical neurology and neurosurgery. 104 (2): 142—145. PMID 11932045.
- ^ Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Van Laar, T. (2009). „Tolerance to continuous intrathecal baclofen infusion can be reversed by pulsatile bolus infusion”. Spinal Cord. 48 (6): 483—486. PMID 19918253. doi:10.1038/sc.2009.156.
Spoljašnje veze
[уреди | уреди извор]
- Intrathecal Baclofen Therapy Cleveland Clinic Information Center. 15 June 2001.
- FYI: Baclofen (Lioresal), from the New York State Office of Alcoholism and Substance Abuse Services
- Intrathecal Baclofen, from Nottingham University Hospitals NHS Trust, Queen's Medical Centre
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Baclofen
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |