Norfenfluramin
Изглед
Nazivi | |
---|---|
IUPAC naziv
1-[3-(Trifluorometil)fenil]propan-2-amin
| |
Drugi nazivi
3-Trifluorometilamfetamin
| |
Identifikacija | |
3D model (Jmol)
|
|
ChemSpider | |
| |
Svojstva | |
C10H12F3N | |
Molarna masa | 203,21 g·mol−1 |
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa). | |
Reference infokutije | |
Norfenfluramin (3-trifluorometilamfetamin) je lek iz amfetaminske familije koji se ponaša kao agens otpuštanja serotonina i norepinefrina i kao potentan agonist 5-HT2A, 5-HT2B, i 5-HT2C receptora. Dejstvo norfenfluramina na 5-HT2B receptore na srčanim zaliscima dovodi do karakterističnog obrasca otkazivanja srca nakon proliferacije srčanih fibroblasta na trikaspidni zalizak, poznatog kao srčana fibroza.[3] Ova nuspojava je dovela do povlačenja fenfluramina sa tržišta kao anoreksičnog agensa širom sveta, i do povlačenja benfluoreksa u Evropi,[4] jer oba, fenfluramin i benfluoreks, formiraju norfenfluramin kao aktivni metabolit.
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.
- ^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ^ Setola, V.; Dukat, M.; Glennon, R. A.; Roth, B. L. (2005). „Molecular Determinants for the Interaction of the Valvulopathic Anorexigen Norfenfluramine with the 5-HT2B Receptor” (pdf). Molecular Pharmacology. 68 (1): 20—33. PMID 15831837. doi:10.1124/mol.104.009266.
- ^ „European Medicines Agency recommends withdrawal of benfluorex from the market in European Union” (PDF). European Medicines Agency. 18. 12. 2009. Архивирано из оригинала (pdf) 22. 12. 2009. г. Приступљено 27. 10. 2012.